Внутренняя симпатомиметическая активность бета блокаторов

Внутренняя симпатомиметическая активность бета блокаторов

Рейтинг автора

Автор статьи

Врач высшей категории. Старший научный сотрудник. Врач УЗИ

Написано статей

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники

Одной из наиболее востребованных и высокоэффективных фармакологических групп при лечении эссенциальной и симптоматической артериальной гипертензии традиционно считаются бета-блокаторы.

Эти препараты помогают не только эффективно снижать уровень АД, когда тот достигает повышенных значений, но и способствуют уменьшению ЧСС, причем в достаточной мере.

Содержание статьи:

Что такое бета и альфа-блокаторы

Препараты, которые причислены к категории адреноблокаторов, принято, в свою очередь, классифицировать на несколько подгрупп, и это несмотря на то, что все они могут быть эффективно использованы во время лечения скачков давления.

Альфа-адреноблокаторы – это биохимически активные вещества, которые воздействуют на альфа-рецепторы. Их принимают при гипертонии эссенциальной и симптоматической. Благодаря таблеткам сосуды дилятируются, за счет чего ослабевает их сопротивление в сторону периферии. Благодаря этому эффекту кровоток значительно облегчается, а уровень давления понижается. Помимо этого, альфа-адреноблокаторы приводят к уменьшению количества вредного холестерина и жира в крови.

Бета-адреноблокаторы также классифицируются на две категории:

  1. Действуют только на рецепторы типа 1 – такие препараты обычно называют селективными.
  2. ЛС, которые воздействуют на оба вида нервных окончаний – их уже именуют неселективными.

Беспокоит давление?

ДаНет

Обратите внимание на то, что адреноблокаторы второго вида нисколько не препятствуют чувствительности рецепторов, через которые те реализуют свой клинический эффект.

Обратите внимание на то, что благодаря способности снижать ЧСС, бета-блокаторы могут быть применены не только для лечения эссенциальной ГБ, но и для устранения проявлений ишемической болезни сердца.

Классификация

Исходя из преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы, бета-блокаторы классифицируются на:

  • кардиоселективные (к таковым относятся Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
  • кардионеселективные (бета блокаторы — список препаратов при гипертонии выглядит следующим образом: Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

Есть и другая классификация – по биохимическим особенностям строения молекулы. Исходя из способности растворяться в липидах или воде, представители этой группы ЛС классифицируются на три группы:

  1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол) – очычно они рекомендуются в низких дозах при печеночной и застойной сердечной недостаточности в запущенных стадиях.
  2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (среди них отмечены Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). Используются на менее запущенных стадиях.
  3. Амфифильные блокаторы (представители — Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол) – именно эта группа получила наибольшее распространение благодаря своему широкому спектру действия. Амфифильные блокаторы чаще всего используются при ГБ и ИБС, причем в разных вариациях этой патологии.

Многие интересуются относительно того, какие препараты (бета-блокаторы или альфа — адреноблокатор) при гипертонии лучше действуют. Все дело в том, что для купирования гипертензивного синдрома на протяжении длительного периода времени (то есть, для систематического приема) подойдут лучше бета-блокаторы с высокой селективностью, то есть оказывающие в терапевтических дозах эффект избирательно, выборочно (перечень — Бисопролол, Метапролол, Карведилол).

Если же нужен эффект, длительность которого будет проявляться кратко (показание — резистентная ГБ, когда нужно срочно снизить уровень кровяного давления, во избежание сердечно-сосудистой катастрофы), то можно и назначить альфа-блокаторы, механизм действия которых все-таки отличен от БАБ.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-блокаторы в терапевтических дозах проявляют биохимическую активность преимущественно в отношении бета-1-адренорецепторов. Немаловажным моментом является то, что с увеличением дозировки бета-блокаторов заметно снижается их специфичность, и тогда даже наиболее высокоселективный препарат блокирует оба рецептора. Очень важно понимать то, что селективные и неселективные бета-блокаторы понижают уровень АД примерно одинаково, однако у кардиоселективных бета-блокаторов существенно меньше побочных эффектов, их проще сочетать при наличии сопутствующих патологий. К типичным высококардиоселективным препаратам относятся Метопролол (торговое название — Эгилок), а также Атенолол и Бисопролол. Некоторые β-адреноблокаторы, среди них -Карведилол, блокируют не только β1 и β2-адренорецепторы, но и альфа-адренорецепторы, что в ряде случаев склоняет в их сторону выбор клинициста.

Внутренняя симпатомиметическая активность

Некоторые бета-адреноблокаторы обладают внутренней симпатомиметической активностью, что также имеет большое значение. К таким препаратам относятся Пиндолол и Ацебутол. Эти вещества или практически не снижают, или понижают, но не особо, показатель ЧСС в покое, однако многократно блокируют увеличение ЧСС при возникающей физической нагрузке или действии бета-адреномиметиков.

Препараты, обладающей в той или иной мере внутренней симпатомиметической активностью, однозначно показаны при брадикардии разной степени выраженности.

Следует также отметить, что область использования бета-адреноблокаторов с ВСМА в кардиологической практике достаточно сузилась. Эти препараты приобретают свою актуальность, как правило, для лечения неосложненных форм АГ (сюда относится даже АГ при беременности — Окспренолол и Пиндолол).

У пациентов со стенокардией использование данной подгруппы в значительной мере ограничено, т.к. они менее эффективны (относительно β-адреноблокаторов без ВСМА) в плане оказания отрицательного хронотропного и батмотропного эффектов.

Бета-блокаторы с ВСМА не следует применять у пациентов с острым коронарным синдромом (сокращенно ОКС) и у постинфарктных больных по причине высокого риска увеличения частоты кардиогенных осложнений и летальности в сравнении с бета-адреноблокаторами без ВСМА. Препараты с ВСМА не имеют актуальности в лечении лиц с сердечной недостаточностью.

Липофильные препараты

Все липофильные бета-блокаторы однозначно не стоит употреблять при беременности – данная особенность продиктована тем, что они в большой степени проникают через плацентарный барьер, и уже через некоторое время после приема начинают оказывать нежелательное воздействие на плод. Соответственно, с учетом того, что бета-блокаторы и так могут быть применены у беременных, только если риск в разы ниже, чем ожидаемая польза, рассматриваемая категория ЛС к назначению вообще не допускается.

Гидрофильные лекарства

Одним из самых главных свойств гидрофильных препаратов является их более продолжительный период полувыведения (например, Атенолол выводится из организма в течение 8-10 часов), что позволяет их назначать 2 раза в день.

Но здесь есть еще одна особенность — с учетом того, что основная нагрузка при выведении ложится на почки, нетрудно догадаться, что людям, у которых в ходе стабильного повышения давления был поражен этот орган, не стоит принимать препараты из данной группы.

Бета-блокаторы последнего поколения

Группа бета-адреноблокаторов в настоящее время включает уже более 30 наименований. Необходимость включения их в программу лечения сердечно-сосудистых заболеваний (сокращенно — ССЗ) очевидна и подтверждается данными статистики. За последние 50 лет кардиологической клинической практики бета-адреноблокаторы заняли уверенные позиции в проведении профилактики осложнений и в фармакотерапии различных форм и стадий АГ, ИБС, ХСН, метаболическом синдроме (МС), а также при различных по происхождению формах тахиаритмий как вентрикулярных, так и суправентрикулярных.

Согласно требованиям общепринятых стандартов, во всех неосложненных случаях медикаментозное лечение АГ стартует с бета-адреноблокаторов и иАПФ, многократно снижающих риск развития ОИМ и прочих сердечно-сосудистых катастроф различного генеза.

Негласно, есть мнение, что наилучшими бета-блокаторами сегодня являются такие препараты, как Бисопролол, Карведилол; Метопролола сукцинат и Небиволол.

Учтите, что назначать бета-блокатор имеет право только лечащий врач.

Причем в любом случае рекомендуется выбирать лекарства только нового поколения. Все специалисты сходятся в том, что они вызывают минимум побочных эффектов и помогают справиться с поставленной задачей, ни в коем случае не приводя к ухудшению качества жизни.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Препараты из этой группы активно используются при лечении как ГБ, так и симптоматической АГ, а также тахикардии, загрудинных болях и даже фибрилляции предсердий. Но прежде чем принимать, следует обратить на некоторые достаточно неоднозначные качества этих лекарственных средств:

  • Бета-блокаторы (сокращенно БАБ) в значительной мере угнетают способность синусового узла генерировать импульсы, приводящие к повышению ЧСС, тем самым вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений ниже 50 в мин. Этот побочный эффект менее выражен у БАБ, обладающей внутренней симпатомиметической активностью.
  • Обратите обязательно внимание на то, что препараты этой группы с высокой долей вероятности могут приводить к атриовентрикулярной блокаде разной степени. Помимо этого, они существенно снижают и силу сердечных сокращений — то есть, оказывают и отрицательный батмотропный эффект. Последний менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами.
  • БАБ понижают уровень АД. Медикаменты этой группы становятся причиной возникновения самого настоящего спазма периферических сосудов. Из-за этого может появиться похолодание конечностей, в случае наличия синдрома Рейно отмечается его отрицательная динамика. Приведенных побочных эффектов практически лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.
  • БАБ в значительной мере уменьшают почечный кровоток (за исключением Надолола). Из-за снижения качества периферического кровообращения при лечении этими препаратами изредка возникает выраженная общая слабость.

Стенокардия напряжения

В большинстве случаев БАБ являются препаратом выбора лечения грудной жабы и кардиалгических приступов. Учтите, что в отличие от нитратов, эти ЛС совершенно не вызывают толерантности при пролонгированном их использовании. БАБ способны в значительной мере накапливаться в организме, что позволяет через некоторое время несколько снизить дозировку препарата. Кроме того, эти средства прекрасно защищают сам миокард, оптимизируя прогноз за счет снижения риска манифеста рецидива ОИМ.

Антиангинальная активность всех БАБ сравнительно одинакова. Их выбор основывается на следующих преимуществах, каждое из которых имеет очень большое значение:

  • длительность эффекта;
  • отсутствие (в случае грамотного применения) выраженных побочных эффектов;
  • относительно низкая стоимость;
  • возможность комбинирования с другими ЛС.

Стартует курс терапии со сравнительно небольшой дозы, и до эффективной ее увеличивают постепенно. Дозировка подбирается так, чтобы ЧСС в покое была не ниже 50 в мин., а уровень САД не опускался менее 100 мм рт. ст. После наступления ожидаемого терапевтического эффекта (прекращение возникновения приступов загрудинной боли, нормализация переносимости хотя бы средней физической нагрузки) дозу на протяжении определенного периода времени снижают до минимально эффективной.

Положительный эффект от БАБ особенно заметен в том случае, если стенокардия напряжения комбинируется с синусовой тахикардией, симптоматической АГ, глаукомой (повышением глазного давления), запорами и гастроэзофагеальным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Препараты из фармакологической группы БАБ при ОИМ приносят двойную пользу. Их введение в/в в первые часы с момента манифестации ОИМ снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и улучшает его доставку, значительно уменьшает боль, способствует демаркации некротической области и снижает риск возникновения желудочных аритмий, представляющих непосредственную опасность для жизни человека.

Продолжительный прием БАБ снижает риск рецидива инфаркта. Уже научно доказано, что в/в введение БАБ с последующим переходом на «таблетку» значительно снижает летальность, риск остановки кровообращения и рецидивов сердечно-сосудистых катастроф без смертельного исхода на 15%. В том случае, если в ургентной ситуации проводится ранний тромболизис, БАБ не дают снижения летальности, но существенно уменьшают риск развития стенокардии напряжения.

Касательно формирования демаркационной зоны некроза в сердечной мышце — наиболее выраженный эффект оказывают БАБ, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью. Соответственно, будет предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они эффективны при комбинации инфаркта миокарда с АГ, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой ФП. БАБ можно назначать тотчас же при госпитализации больного при условии отсутствия абсолютных противопоказаний. Если же не будет отмечено нежелательных побочных эффектов, лечение этими же медикаментами продолжается не менее года спустя перенесенного ОИМ.

Хроническая сердечная недостаточность

Бета-блокаторы обладают разнонаправленным действием, что и делает их одними из препаратов выбора в рассматриваемой ситуации. Ниже будут приведены те из них, которые имеют наибольшее значение при купировании ХСН:

  • Эти лекарственные средства многократно улучшают насосную функцию сердца.
  • Бета-блокаторы неплохо снижают прямой токсический эффект норадреналина.
  • БАБ сильно снижают ЧСС, параллельно с этим приводя к пролонгации диастолы.
  • Они оказывают значимый антиаритмический эффект.
  • ЛС способны предотвращать ремоделирование и диастолическую дисфункцию левого желудочка.

Особое значение возымела терапия БАБ после того, как общепринятой теорией, объясняющей манифест ХСН, стала нейрогормональная теория, согласно которой неконтролируемое повышение активности нейрогормонов становится причиной прогрессирования заболевания, причем ведущая роль в этом отводится норадреналину. Соответственно, бета-блокаторы (понятное дело, что только не обладающие симпатической активностью), блокируя эффект этого вещества, предотвращают развитие или прогрессирование ХСН.

Гипертоническая болезнь

Бета-блокаторы уже очень давно и успешно используются при терапии гипертонической болезни. Они блокируют нежелательное влияние симпатической нервной системы на сердце, что многократно облегчает его работу, одновременно с этим снижая его потребность в крови и кислороде. Соответственно, результатом этого становится уменьшение нагрузки на сердце, а это, в свою очередь, приводит к снижению цифр АД.

Назначенные блокаторы помогают гипертоникам контролировать ЧСС и используются при лечении аритмии. Очень важно при выборе подходящего бета-блокатора учитывать особенности препаратов из разных групп. Помимо этого, следует принимать во внимание различные побочные эффекты.

Так что в том случае, если врач будет придерживаться индивидуального подхода к каждому больному, то даже на одних бета-блокаторах он сможет достичь значительных клинических результатов.

Нарушения сердечного ритма

С учетом того, что снижение силы сердечных сокращений значительно уменьшает потребность миокарда в кислороде, БАБ с успехом применяются при следующих нарушениях сердечного ритма:

  • фибрилляция и трепетание предсердий,
  • суправентрикулярные аритмии,
  • плохо переносимая синусовая тахикардия,
  • Применяются препараты из этой фармакологической группы и при желудочковых нарушениях ритма, но здесь уже их эффективность будет менее выражена,
  • БАБ в комбинации с препаратами калия успешно используется для лечения различных аритмий, которые были спровоцированы гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Определенная часть побочных эффектов візвана чрезмерным действием БАБ на сердечно-сосудистую систему, а именно:

  • резкая брадикардия (при которой показатель ЧСС опускается ниже 45 в мин.);
  • атриовентрикулярные блокады;
  • артериальная гипотония (с падением уровня САД ниже 90-100 мм рт. ст.), обратите внимание на то, что подобного рода эффекты развиваются обычно при внутривенном введении бета-адреноблокаторов;
  • повышение интенсивности признаков ХСН;
  • снижение интенсивности кровообращения в ногах при условии уменьшения сердечного выброса — подобного рода проблема обычно возникает у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или манифестирующим эндартериитом.

Есть еще одна очень интересная особенность действия этих препаратов — например, в том случае, если же у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль надпочечников), то бета-блокаторы могут привести к повышению цифр АД за счет стимуляции α1-адренорецепторов и спазма сосудов гематомикроциркуляторного русла. Все остальные нежелательные побочные эффекты, так или иначе, связанные с приемом бета-блокаторов, являются не чем иным, как проявлением индивидуальной непереносимости.

Синдром отмены

Если принимать бета-блокаторы на протяжении длительного периода времени (имеется в виду несколько месяцев или даже недель), а потом внезапно прекратить осуществление приема, возникает синдром отмены. Его показателями будут следующие симптомы: сердцебиение, беспокойство, многократно учащаются приступы стенокардии, возникновение патологических признаков на ЭКГ, а также не исключается вероятность развития ОИМ и даже внезапная смерть.

Манифест синдрома отмены можно объяснить тем, что за время приема организм уже адаптируется к сниженному влиянию норадреналина — а этот эффект реализуется за счет повышения количества адренорецепторов в органах и тканях. С учетом того, что БАБ замедляют процесс трансформации гормона щитовидной железы тироксина (T4) в гормон трийодтиронин (T3), то некоторые проявления синдрома отмены (беспокойство, дрожание, сердцебиение), особенно ярко выраженные после отмены Пропранолола, могут быть обусловлены избытком гормонов щитовидной железы.

Для осуществления профилактических мер синдрома отмены следует отказываться от них постепенно, в течение 14 дней — но этот принцип актуален только при условии перорального приема препаратов.

НОРМАТЕН ® — инновация в лечении гипертонии у человека

• Устраняет причины нарушения давления

• Нормализует давления в течении 10 минут
после приема

Одной из самых диагностируемых болезней сердца считается гипертония – серьезное заболевание, характеризующееся повышением артериального давления. Для борьбы с этим заболеванием, а также с целью предупреждения развития различных осложнений, необходимо проводить своевременное лечение этого патологического состояния. Существует множество препаратов эффективного действия, но чаще всего назначаются бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Адреноблокаторы действительно являются одним из лучших лекарств от болезней сердца, но очень важно правильно подобрать лекарство. При правильном индивидуальном походе можно избавиться от гипертонической болезни навсегда.

Механизм действия бета-блокаторов

Действие бета-адреноблокаторов заключается в блокировке действия на сердце адреналина и других катехоламинов. В итоге сердцу становится легче работать, сокращения мышцы происходят реже и менее интенсивно, способствуя предотвращению нарушения сердечного ритма. Кроме того, бета-адреноблокаторы уменьшают производство и выброс веществ, повышающих АД.

Механизм действия бета-блокаторов заключается в следующих действиях:

  • высвобождается норадреналин;
  • уменьшается число, интенсивность сокращений сердечной мышцы;
  • снижается сосудистый тонус;
  • угнетается деятельность ЦНС;
  • снижаются симпатические влияния.

Благодаря такому воздействию активных веществ бета-блокаторов, происходит снижение кровяного давления, частоты сердечной аритмии, что способствует уменьшению вероятности развития инфаркта миокарда, ишемии. Бета-блокаторы способствуют понижению риска летального исхода от перенесенного инфаркта или сердечной недостаточности. Бета-адреноблокаторы эффективно справляются с повышенным давлением, снижая показатели приблизительно на 15-25 мм рт. ст. Тиазидные диуретики способствуют большему понижению давления, но в 60% стабилизировать АД у пациентов получается лишь при помощи препаратов группы бета-адреноблокаторов.

Разновидности бета-блокаторов

Существует большое количество медикаментозных средств, понижающих АД. Средства, входящие в группу бета-адреноблокаторов отличаются возможностью блокирования адренорецепторов и делятся на несколько категорий:

  1. Селективный тип. Оказывают выборочное воздействие на бета-1 рецепторы, в случае увеличения дозировки способны влиять на рецепторы бета-2. Их влияние заключается в следующих моментах:
  • купируется аритмия;
  • блокируется действие адреналина;
  • нормализируется эмоциональное состояние.
  1. Неселективный тип. Оказывают воздействие на 1,2-бета рецепторы, то есть влияют на сердце и сосуды крови. Помимо влияния, оказываемого препаратами селективного типа, их действие заключается в следующем:
  • стимуляция дыхательного центра;
  • улучшение клеточного метаболизма;
  • предупреждается тромбообразование;
  • снижается сосудистый тонус.
  1. Гидрофильный тип. Препараты этой группы легко растворяются в воде, почти не трансформируются в печени и выводятся из организма практически в первоначальном виде. Обладают пролонгированным действием и являются безопасными в применении, благодаря чему рекомендуются для лечения гипертонии многим людям.
  2. Липофильный тип. Способны растворяться в жироподобных тканях. Всасываются в кишечник, происходит трансформация активных веществ в печени.

Все бета-блокаторы при гипертонии разделяются на препараты длительного и короткого действия. Дополнительно могут назначаются альфа-блокаторы, приостанавливающие действие бета-адреноцепторов на организм. Препараты этой группы используются лишь с целью вспомогательного лекарства. Они способствуют нормализации функционирования органов мочеполовой системы, благодаря чему рекомендуется также при аденоме простаты. Кроме того, все бета-адреноблокаторы разделяются на 3 поколения. Самыми эффективными считаются препараты третьего поколения, которые являются наиболее эффективными. Среди новых бета-блокаторов выделяют Карведилол, Небиволол, Целипролол. Отдельно выделяется бета-блокатор Конкор, который является нейтральным средством, оказывающим мягкое воздействие на организм. Его действующим веществом является Бисопролол. Во время приема лекарства не наблюдается изменений глюкозы, не возникает гипогликемия, благодаря чему его часто назначают от гипертонии людям, страдающим от сахарного диабета.

Существует большое количество медикаментозных препаратов при повышенном давлении. Благодаря такой обширной классификации бета-блокаторов, можно подобрать наиболее подходящее средство. Но выбор медикамента необходимо доверить врачу, самостоятельно подбирать лекарство от гипертонии запрещается. Почти у каждого бета-блокатора имеется список противопоказаний и побочных эффектов. Медикаменты оказывают серьезное влияние на организм, поэтому просто прочитать инструкцию недостаточно.

Список препаратов

Фармацевтическая отрасль может предложить большой выбор антигипертоническов различного действия, рассмотрим список препаратов бета-блокаторов при гипертонии, который чаще всего назначается в кардиологической практике:

  • Буциндолол;
  • Цилепрес;
  • Бисопролол;
  • Метрополол;
  • Небиволол;
  • Бетаксолол;
  • Беталок ЗОК.

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца должны назначаться только врачом. Приобрести препараты можно в любой аптеке, но некоторые из них отпускаются только по рецепту. Средняя стоимость бета-адреноблокаторов 200-300 рублей.

Как применять бета-блокаторы при гипертонии

Назначаются бета-блокаторы в терапии артериальной гипертензии строго врачом, а дозировка подбирается в каждом случае индивидуально, в зависимости от разновидности заболевания, тяжести его течения, возраста пациента. Сначала дозировка назначается самая маленькая, а на протяжении всего лечения постепенно повышается до достижения положительного результата. Препараты группы бета-адреноблокаторов во врем приема накапливаются в организме, из-за чего необходимо постоянно контролировать АД и пульс. Если после приема лекарства давление понизилось ниже нормы, то необходима коррекция лечения. Также необходимо изменить медикаментозную терапию, если положительная динамика очень слабая или не наблюдается вовсе.

Препарат может сам по себе быть весьма эффективным, но вследствие индивидуальных особенностей человека не восприниматься организмом. Прежде чем начать терапию заболевания этими препаратами, необходимо поставить врача в известность, если имеются сопутствующие патологии или планируется/имеется беременность. Медикаменты могут отличаться длительным или коротким действием. Учитывая этот фактор, схема лечения бета-блокаторами составляется так, чтобы действие препарата продолжалось на протяжении суток. При терапии гипертонической болезни отдается предпочтение бета-блокаторам прологированного действия.

Для лечения артериальной гипертензии могут назначаться бета-адреноблокаторы в виде инъекций, таблеток или порошка. За день лекарство необходимо принимать 1-2 раза, не зависимо от приема пищи. Дозировка назначается врачом и может составлять от 25 до 100 мг в сутки. Курс лечения равняется 1-2 неделям. На протяжении этого времени необходимо регулярно измерять АД и частоту пульса, записывая показания. Резко прекращать прием препарата нельзя даже, если самочувствие существенно улучшилось. Если резко отменить бета-блокатор, то повышается угроза развития острых сердечных состояний. Это может спровоцировать сильное повышение давления, гипертонический криз. Поэтому отказ от бета-адреноблокатора должен быть постепенным и проходить под наблюдением специалиста.

Противопоказания и побочные эффекты

Препараты бета-адреноблокаторы при гипертонии и заболеваниях сердца назначаются только врачом и очень осторожно, поскольку могут спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

  • ухудшение работоспособности, слабость;
  • ухудшение памяти, внимания;
  • заторможенность;
  • снижение ритма сердца;
  • интоксикация организма;
  • развитие блокады сердца;
  • приступы бронхиальной астмы;
  • сердечные приступы;
  • увеличение массы тела;
  • уменьшение концентрации глюкозы и полезного холестерина в крови;
  • галлюцинации.

После отмены препараты могут наблюдаться скачки давления. А при наличии у мужчин сосудистых патологий совместно с гипертонией, может оказываться негативное воздействие на потенцию. Отдавайте предпочтение бета-блокаторам последнего поколения, поскольку они обладают минимальным количеством побочных эффектов. Может наблюдаться брадикардия, остальные побочные действия возникают крайне редко.

В особенности следует быть осторожным, если имеется сахарный диабет, депрессивное состояние, патологии легких и некоторые другие заболевания. Прием бета-адреноблокаторов при этих заболеваниях представляет большую опасность для здоровья и жизни пациента. Также существует ряд противопоказаний к приему этих лекарств, к которым относятся следующие патологии:

  • гипотония;
  • бронхиальная астма;
  • сердечная или почечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • миастения;
  • кардиогенный шок;
  • индивидуальная непереносимость и некоторые другие.

Препараты бета-адреноблокаторы при гипертонии запрещены к употреблению несовершеннолетним пациентам. Во время беременности и в период грудного вскармливания лечение артериальной гипертензии такими лекарствами не желательно, но все же может поводиться под тщательным наблюдением врача. При наличии противопоказаний или появления серьезных побочных действий, медикаментозная терапия пересматривается.

Болезни сердечно-сосудистой системы — одни из наиболее распространенных патологий человека. Часто заболевания сердца способствуют развитию гипертонической болезни и, наоборот, сосудистая гипертензия приводит к постоянной нагрузке на миокард, как следствие развивается стенокардия или инфаркт. Поскольку эти заболевания взаимосвязаны, то врачи назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Эти препараты блокируют нервные импульсы, поступающие из головного мозга по нервным волокнам, и нормализуют частоту сердечных сокращений.

Применение

Адреноблокаторы — это лекарства, блокирующие b-адренорецепторы, вследствие чего клетками внутренних органов утрачивается восприимчивость к импульсам симпатической нервной системы. Это приводит к снижению частоты и силы сокращения миокарда, что оказывает положительный эффект при гипертонической болезни и патологиях сердца. Применение блокаторов позволяет снизить уровень артериального давления, нагрузку на миокард и тем самым предупредить развитие гипертонического криза, инфаркта или инсульта. Эта группа препаратов наряду с диуретиками, давно используется для лечения таких патологий:

  • сосудистой гипертензии;
  • ишемии сердца;
  • стенокардии;
  • инфаркта миокарда;
  • инсульта;
  • сердечной недостаточности.

Адреноблокаторы применяют при сосудистой гипертензии, которая сопровождается нарушением частоты сокращений сердца (аритмия, тахикардия), для профилактики развития осложнений. Эти лекарственные средства показаны в период после инфаркта или инсульта для нормализации сердечного ритма и снятия нагрузки на миокард.

Классификация

Адреноблокаторы делятся на такие группы:

  • первая — селективные;
  • вторая — неселективные;
  • третья — липофильные;
  • четвертая — гидрофильные.

Адреноблокаторы 1 группы действуют на бета 1- рецепторы, влияют на сердечную мышцу таким образом:

  • уменьшают частоту сокращений сердца;
  • снижают проводимость нервных импульсов;
  • блокируют действие адреналина на миокард;
  • снижают потребность миокарда в кислороде;
  • купируют аритмию;
  • нормализуют эмоциональное состояние за счет блокады адреналина.

Перечень селективных бета-блокаторов, имеющих симпатомиметическую активность: ацебуталол, целипролол. Они не понижают ЧСС в состоянии покоя, но увеличивают ее при физических нагрузках. Список препаратов, которые не имеют симпатомиметическую активность: атенолол, метопролол, бетаксилол.

Адреноблокаторы 2 группы оказывают действие на бета 1 и 2 адренорецепторы. Они действуют не только на сердце, но и на кровеносные сосуды:

  • понижают тонус периферических сосудов;
  • снижают ЧСС;
  • делают миокард устойчивым к ишемии;
  • снижают аритмические проявления;
  • предупреждают появление тромбов;
  • стимулируют дыхательный центр;
  • улучшают клеточный метаболизм.

Неселективные блокаторы, не имеющие симпатомиметической активности: тимогексал, тимолол. Имеющие активность: вискен, пиндолол. От давления показано применение альфа-бета-блокаторов, поскольку они уменьшают сопротивление периферических сосудов, снижают нагрузку на сердце, нормализуют уровень холестерина, улучшают сократительную функцию сердца. Эти вещества нормализуют работу нервной системы, снимают раздражительность, способствуют эмоциональной стабильности.

Липофильные бета-блокаторы почти полностью всасываются в ЖКТ и нейтрализуются печенью. Они имеют довольно короткий период полувыведения. К ним относятся метопролол, пропанолол, алпернолол.

Гидрофильные блокаторы имеют больший период полувыведения, на 30–70% всасываются в ЖКТ, выводится почками 50–70% принятой дозы. Часть препаратов покидает организм в неизмененном виде — к ним относятся атенолол, эсмолол.

Бета-блокаторы нового поколения оказывают расширенный терапевтический эффект за счет воздействия на альфа-адренорецепторы, не имеющие симпатомиметической активности. Препараты такого ряда: целипролол, карведилол, буциндолол, цилепрес – имеют минимум негативных проявлений и более безопасны для организма, оказывают гипотензивное действие, поэтому их применяют при гипертонии и патологиях органов кровообращения.

Особенности лечения

Терапия бета-блокаторами при гипертонии назначается только врачом, поскольку доза подбирается индивидуально, она зависит от вида заболевания и степени тяжести болезни. Дозировка также зависит от возраста пациента — пожилым людям дозу препарата уменьшают.

Бета-блокаторы имеют способность накапливаться в организме, поэтому больным, принимающим такие таблетки, нужно научиться самоконтролю давления. Если при приеме лекарственного средства наблюдается стойкое снижение давления (ниже нормы), ведущее к ухудшению самочувствия, то нужно обратиться к врачу для коррекции проводимой терапии.

Доза препарата устанавливается индивидуально, начать нужно с минимальной дозировки и повышать ее до достижения терапевтического эффекта. Все это должно проходить под контролем артериального давления и частоты пульса.

Принимать таблетки нужно строго в дозировке, прописанной врачом. Пьют лекарство во время приема пищи, а можно сразу же после еды, чтобы снизить негативное воздействие препарата на ЖКТ.

  • снижение работоспособности;
  • постоянная усталость;
  • гипотония;
  • брадикардия;
  • обморок;
  • заторможенность;
  • снижение внимания.

На фоне лечения у больного могут проявиться симптомы гипогликемии, обострения астмы. У больных болезнью Рейно отмечается усиление симптомов заболевания. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, под влиянием бета-блокаторов нарушается переносимость глюкозы.

Очень важно: нельзя самостоятельно отменять и резко прекращать прием препарата. Это вызовет негативную реакцию организма в виде «скачков» давления и появления тахикардии или аритмии.

Эта лекарственная группа имеет немало противопоказаний:

  • сердечную недостаточность;
  • антиовентрикулярную блокаду;
  • внутрипредсердную блокаду;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардию;
  • гипотонию;
  • возраст до 18 лет;
  • бронхиальную астму.

Осторожно нужно употреблять лекарство пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями работы почек, дисфункцией щитовидной железы. Нежелательно применять препараты при беременности и грудном вскармливании. Если такая терапия необходима, то лечение должно проводиться под контролем врача.

Лечение ингибиторами АПФ

Ингибиторы АПФ применяются для лечения гипертонии, поскольку они блокируют ангиотензинпревращающий фермент — при этом не вырабатывается ангиотензин 2, повышающий давление.

При стойком повышении АД происходят патологические изменения сердечной мышцы и кровеносных сосудов. Гипертрофия левого желудочка сердца приводит к нарушению гемодинамики, появлению аритмии или сердечной недостаточности. Ингибиторы АПФ уменьшают гипертрофию миокарда, улучшают сократительную функцию, а также коронарный кровоток. При единовременном приеме ингибиторов с диуретиками давление быстро нормализуется, но такое сочетание следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций почек.

Профилактика

Для эффективного лечения гипертонии и болезней сердца нужно наряду с применением медикаментов придерживаться правильного питания — таким больным важно ограничить потребление соли, жирной и жареной пищи, нельзя принимать алкоголь. Рекомендуют продукты, богатые витаминами, легкоусвояемые блюда.

Для предупреждения рецидивов заболевания нужно сохранять эмоциональную стабильность: не нервничать, не переутомляться. Ежедневная утреня зарядка, пешие прогулки перед сном помогут укрепить физическое и эмоциональное состояние. Хороший результат дают занятия в группе здоровья и посещение бассейна.

Современные медикаментозные препараты способны справиться с различными патологиями, а также из числа сердечно-сосудистых. Гипертония устраняется комплексной медикаментозной терапией, в составе которой лекарства из категории бета-блокаторы, помогающие от гипертонии и, борющиеся с болезнями сердца. Рассмотрим в статье эту категорию медикаментов, возможные побочные действия, и преимущества лекарственных составов из этой категории.

О бета-блокаторах

Бета-блокаторы относятся к категории медикаментозных средств, применяемых для защиты сердца от воздействия адреналина. Лекарства из этой категории часто назначают для нормализации работы сердечной мышцы, сосудов, и снижения кровяного давления.

Существуют разные группы, влияющие на адреналиновые рецепторы, имеющие свои особенности, принципы действия и преимущества. Для лечения гипертонической болезни данные препараты подбираются индивидуально, и обязательно учитываются возможные побочные эффекты.

Принцип воздействия

Основным принципом действия лекарств, влияющих на рецепторы адреналина, из-за которого повышается артериальное давление, является защита сердечной мышцы.

Препараты, направленные на снижение АД, оказывают следующее воздействие в процессе лечения:

  • позволяют исключить осложнения, которые могут возникнуть из-за патологий внутренних органов под воздействием высокого АД;
  • понижают давление постепенно, до комфортного уровня, предотвращая угрозу жизни, стабилизируют работу сердца;
  • позволяют избежать инсульта и гипертонического криза.

Бета-блокаторы от гипертонии улучшают показатели при лечении болезней с помощью комплексной терапии.

Классификация бета-блокаторов от гипертонии

Хотя действие всех лекарств, влияющих на адреналиновые рецепторы, направлено на сердечную мышцу при гипертонической болезни, медикаментозные средства подразделяются на различные группы.

Классификация лекарственных средств зависит от активных веществ и их определенных свойств. Рассмотрим по отдельности каждую группу.

Селективные и неселективные адреноблокаторы

К неселективным медикаментозным средствам относятся таблетки, воздействующие на рецепторы бета-1 и бета-2. Это лекарства Надолол, Карведилол.

Селективные препараты, такие как Бисопролол и Метапролол, действуют только на 1 структуру. Но, если увеличить дозировку селективного лечебного средства, то оно заблокирует и действие рецептора 2. Это значит, что при увеличении дозировки уменьшается специфическое воздействие лекарственного средства.

Гидрофильные и липофильные адреноблокаторы

Медикаментозные средства из гидрофильной группы хорошо растворяются в воде. Печень практически не участвует в их переработке, и выводит из организма почти в неизменном виде. Лечащий врач назначает гидрофильные составы для длительного воздействия при гипертонической болезни.

Продолжительное течение воздействия осуществляется, благодаря способности активных веществ подолгу задерживаться в организме. К этой группе относятся лекарства Эсмолол, Атенолол.
Липофильные составы растворяются жиром, и без препятствий проникают сквозь барьер, образованный кровеносной и нервной системой. Печень активно перерабатывает липофильные препараты. В группу входят Метопролол, Пропранолол.

Альфа-блокаторы

К группе альфа относятся препараты Теразозин, Доксазозин, способные на время останавливать функции адреналиновых рецепторов. Лекарственные составы применяются в комплексном лечении гипертонии в качестве вспомогательных средств.

Эта категория лекарств нейтрализуют рецепторы двух видов:

  1. гладкие, мышечные, сосудистые волокна;
  2. рецепторы, отвечающие за передачу импульсов нервных клеток.

Среди списка альфа составов, назначаемых в случае высокого давления, следующие препараты:

помогающий миокарду обходиться без большого количества кислорода в процессе лечения, и одновременно расширяющий артерии с венами;

быстро снижает параметры артериального давления, благодаря избирательному воздействию на альфа рецепторы. Препарат можно принимать в сочетании с диуретиками и ингибиторами для усиления их эффекта;

Доксазозин

лекарство обладает гипотензивным, сосудорасширяющим воздействием, необходимо для нормализации давления, как при физических нагрузках, так и в состоянии покоя.

Адреноблокаторы показаны в качестве профилактического средства против перепадов кровяного давления. Прием таблеток из альфа категории исключает возможность инфаркта, помогает при патологиях простаты у мужчин.

Нейтральные адренолитики из группы Конкор

В составе медикаментозных препаратов из группы Конкор присутствует Бисопролол, благодаря которому не нарушается обмен углеводами и липидами.

Бисопролол препятствует нарушению уровня глюкозы в крови.

3 поколения лекарственных средств против адреналиновых рецепторов

Существует 3 поколения препаратов из категории бета-блокаторов, применяемых в комплексном лечении. Основное отличие лекарственных составов из разных поколений, заключается в возможных побочных эффектах.

К лучшим бета-блокаторам относятся таблетки последнего, 3 поколения, которые практически не дают побочных действий. Преимуществом лекарств нового поколения является и удобное применение. Таблетки принимается всего один раз за день. Среди лекарственных средств нового поколения такие, как Карведилол и Целипролол.

Перечень основных бета-блокаторов, показанных при высоком давлении гипертоникам

Список препаратов из категории бета-блокаторов, назначаемых при диагнозе гипертония:

  • Бисопролол. В выводе бетоблокаторов участвуют почки с печенью Это значит, что лекарственные компоненты накапливаются в фильтрующих органах;
  • Карведилол является относительно безопасным препаратом, и показан для снижения давления с одновременным лечением сердечной недостаточности;
  • Метапролол проходит при выведении через печень. Лекарство эффективно для устранения патологий сердечной мышцы;
  • Небиволол способен одновременно блокировать адреналиновые рецепторы и расслаблять сосуды. Имеет небольшое количество противопоказаний;
  • Пропраналол относится к устаревшим средствам, но назначается до сих пор;
  • Ацебуталол. Капсульную форму сначала назначают небольшой дозировкой, постепенно увеличивая количество.

Медикаментозные составы выпускаются в таблетках, капсулах, в виде глазных капель. Основной формой выпуска блокаторов являются таблетки. Лекарственные составы, относящиеся к новому поколению, обычно назначаются по 1 таблетке за сутки.

Показания к назначению

Бета-блокаторы применяются не только при артериальной гипертензии. Препараты назначают при следующих патологиях:

  • наличие тахикардии. Препараты значительно сокращают частоту сердечных сокращений;
  • инфаркт. Лекарства, действующие адреналиновые рецепторы, предотвращают развитие повторного инфаркта, сокращают участок, подверженный некрозу, помогают пациенту справляться с физическими нагрузками в процессе выздоровления;
  • влияние различных факторов на работу сердечной мышцы. Снижают негативное влияние нервной системы симпатического типа, облегчая функционирование сердечной мышцы;
  • сердечная недостаточность. Лечение начинается с небольшой дозировки, которую увеличивают постепенно.

Основными показаниями к назначению этой группы лекарств, являются следующие патологии:

  • аритмия;
  • гипертония;
  • проблемы с работой сердечной мышцы;
  • ишемическая болезнь, при которой нарушается снабжение кровью и кислородом миокарда, и образуются сосудистые бляшки.

Бета-блокаторы широко применяются многими специалистами, при головных болях мигреневого характера, и при наступлении вегетативных кризов.

Противопоказания к применению

Необходимая информация по противопоказаниям к назначению бета-блокаторов, отвечающих за состояние рецепторов адреналина, содержится в аннотации. Содержание инструкции в разделе противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость активных веществ, входящих в состав лекарства;
  • наличие приступов бронхиальной астмы;
  • риск понижения показателей давления;
  • патологии сердца, связанные с синдромом проведения импульсов от предсердий к желудочкам, 2 и 3 степени;
  • при замедленном пульсе (брадикардия);
  • проблемы с сокращением миокарда;
  • любые нарушения пульсового ритма у человека, связанные с физической активностью ;
  • патологии сердечной мышцы, выражающиеся в проблемах с периферическими артериями.

Противопоказаниями к назначению бетаблокаторов являются сочетание с некоторыми лекарственными составами. Поэтому специалисты не назначают бета-блокаторы, если пациент уже принимает средства против гипертонии, сахарного диабета, и для лечения острых простудных заболеваний.

Возможные побочные действия

Бета-блокаторы от гипертонии отличаются от других лекарственных составов большим количеством побочных эффектов.

К побочным действиям относятся:

  • понижение сердечного ритма;
  • усталость в процессе курса приема препарата;
  • может обостриться симптоматика астмы;
  • проблемы с физическими нагрузками;
  • снижение сахара в крови;
  • возможность повышения давления после отмены;
  • токсичное воздействие активных веществ лекарственного состава;
  • снижение в крои липопротеинов, отвечающих за перенос холестерина.

Побочные действия во время приема могут быть чаще при депрессивных состояниях, патологий с легкими, проблемах с периферическими артериями. Вопрос о назначении всегда рассматривается индивидуально, после результатов обследования.

Лекарства из группы антагонисты кальция

От высоких показателей кровяного давления назначают блокаторы кальциевых каналов, выпускаемых в таблетках. Эта категория медикаментозных средств, называемая также антагонистами кальция, направлена на предотвращение попадания кальция в клетки при прохождении через кальциевые каналы.

Антагонисты кальция оказывают следующее воздействие:

  1. понижают сократительную способность сердечной мышцы, оказывая влияние на клеточное строение;
  2. способствует замедленному сердечному сокращению;
  3. способствуют расширению периферических артерий, затрагивая гладкие мышечные сосуды.

Список групп антагонистов кальция:

  • Дигидропиридины, влияющие на состояние сосудов, и назначаемые при гипертонии;
  • Фенилалкиламины, влияющие на работу миокарда. Показаны при лечении сердечных патологий;
  • Бензодиазепины. Эта группа препаратов обладает свойствами обеих, перечисленных выше групп.

Цилнидипин является наиболее новым лекарственным составом.

Показания к назначению

Таблетки из категории кальциевых антагонистов, показаны в следующих случаях:

  • высокое кровяное давление. Таблетки, расширяя сосуды, способствуют снижению АД. Препараты оказывают влияние на артерии, минимально воздействуя на вены. Антагонисты кальция обязательно входят в комплексную терапию:
  • устраняет симптомы стенокардии, сопровождающейся болевыми ощущениями в районе сердца. Уменьшают нагрузку на сердечную мышцу, благодаря чему сердцу требуется меньшее количество кислорода;
  • гипертензия легочного типа, сопровождающаяся повышенным давлением в артериях легких;
  • утолщение сердечных стенок. Медикаментозные средства способны снизить сокращение сердечной мышцы.

Побочными действиями от блокаторов кальциевых каналов выступает сердечная недостаточность и гипотония. Может беспокоить головная боль, отечность, аллергия в виде сыпи, приливы. Таким образом, необходимо в процессе лечения наблюдаться у врача, и следить за состоянием здоровья.

Противопоказаниями к применению кальциевых блокаторов является беременность на протяжении всего периода, грудное вскармливание, если пациент уже принимает бета-блокаторы.

Любые средства из категории кальциевых антагонистов противопоказаны при пониженных параметрах давления, при стенокардии.

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники



Источник: normalizujdavlenie.ru


Добавить комментарий